Valck

Descripción

Valck es un antihipertensivo – antianginoso que contiene Amlodipina, un antagonista del calcio perteneciente al grupo de las dihidropiridinas. La Amlodipina actúa inhibiendo el flujo transmembrana de los iones de calcio hacia el interior de la musculatura lisa cardíaca y vascular. La acción antihipertensiva de la misma se debe a un efecto relajante directo sobre la musculatura vascular lisa. El mecanismo por el cual la Amlodipina alivia la angina no se ha determinado plenamente; pero se ha demostrado que reduce la carga isquémica total mediante dos acciones: – Dilatación de las arteriolas periféricas, reduciendo así la resistencia periférica total (postcarga, en contra de la cual trabaja el corazón), dando como resultado una reducción en el consumo de energía miocárdica y del requerimiento de oxígeno. – Dilatación de las arterias coronarias principales, así como las arteriolas coronarias, tanto en las regiones normales como en las isquémicas. Esta dilatación aumenta el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo de las arterias coronarias (angina variante o de Prinzmetal) y atenúa la vasoconstricción coronaria inducida por el tabaco.

Farmacocinética y farmacodinamia

La Amlodipina se absorbe bien después de la administración oral, alcanzando concentraciones máximas en sangre a las 6-12 horas luego de la ingesta, y la misma no es modificada por los alimentos, su biodisponibilidad absoluta es de 64-80% y la semivida plasmática de eliminación es de 35-50 horas. El volumen de distribución es aproximadamente de 21 l/kg y las concentraciones plasmáticas estables se alcanzan a los 7-8 días después de la administración continuada. La Amlodipina se metaboliza ampliamente en el hígado hasta metabolitos inactivos, eliminándose por la orina hasta el 10% del fármaco inalterado, y el 60% de los metabolitos. El 97.5% de la Amlodipina circulante se encuentra unida a las proteínas plasmáticas.

Indicaciones

– Hipertensión arterial: Valck está indicado como fármaco de primera línea para la hipertensión arterial y puede ser utilizado como único agente para control de la misma en la mayoría de los pacientes. Para aquellos pacientes que no logran un control adecuado con la monoterapia puede combinarse Valck con diuréticos tiazídicos, agentes bloqueantes beta-adrenérgicos, inhibidores de la ECA y BRA II.

– Arteriopatía coronaria: Valck está indicado para reducir el riesgo de hospitalización por causa de angina y reducir el riesgo de procedimientos de revascularización coronaria.

– Angina estable y angina vasoespástica: Valck está indicado como tratamiento de primera elección en la isquemia miocárdica ya sea por obstrucción fija o vasoespasmo de la vasculatura coronaria. Valck puede ser usado como monoterapia o en combinación con otras drogas antianginosas en los pacientes con angina que son refractarios a los nitratos y/o dosis adecuadas de betabloqueantes.


Contraindicaciones

Hipersensibilidad a las dihidropiridinas o a los excipientes del producto. Valck está relativamente contraindicado en pacientes con estenosis aórtica avanzada, ya que puede empeorar el gradiente de presión anormal asociado con esta condición.

Precauciones

Valck debe usarse con precaución en pacientes con bradicardia severa o fallo cardíaco debido a la posibilidad de un shock cardiogénico. Los pacientes con disfunción del ventrículo izquierdo que reciban Valck para tratamiento de la angina deberán ser vigilados estrechamente y deberá evitarse su uso en pacientes con insuficiencia cardíaca NYHA clase IV. No debe administrarse Valck a pacientes con PAS < 90 mm Hg.

Embarazo y lactancia: No existen estudios controlados en humanos; por tanto Valck sólo será administrado a embarazadas si los beneficios superan claramente los riesgos potenciales. Se desconoce si el fármaco se excreta en la leche humana, por lo que se deberá evitar su utilización durante la lactancia.

Reacciones adversas

La Amlodipina por lo general es bien tolerada en dosis de hasta 10 mg. Las reacciones adversas suelen ser leves a moderadas y casi siempre relacionadas con los efectos vasodilatadores periféricos: jaqueca, edema, debilidad, mareos, sofocos, palpitaciones. La Amlodipina es bien tolerada en los niños, los eventos adversos son similares a los que se observan en los adultos. Los más frecuentes son: cefalea, mareos, astenia, dolor abdominal y epistaxis.

Interacciones medicamentosas

La Amlodipina puede administrarse de manera segura con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes, inhibidores de la ECA, nitratos de larga acción, nitroglicerina sublingual, AINES, antibióticos e hipoglucemiantes orales. La administración concomitante de Amlodipina con cimetidina, atorvastatina, digoxina, warfarina o ciclosporina no tiene efecto significativo sobre la farmacocinética y farmacodinamia de los mismos. El diltiazem inhibe el metabolismo de la Amlodipina, probablemente por vía del CYP3A4 (la concentración en plasma aumenta aproximadamente un 50% y el efecto de la Amlodipina es incrementado). La posibilidad de que más potentes inhibidores del CYP3A4 (p. ej. Ketoconazol, itraconazol, ritonavir) puedan aumentar la concentración plasmática de la Amlodipina en una mayor proporción que el diltiazem no puede ser excluida. Los inductores del CYP3A4 (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, premidona y rifampicina) pueden generar niveles plasmáticos reducidos de Amlodipina si se usan conjuntamente.

Advertencia

Mantener fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica.

Composición

Valck-5

Cada comprimido recubierto contiene:

Amlodipina besilato (equivalente a 5 mg de Amlodipina)

Excipientes C.S.

Valck-10

Cada comprimido recubierto contiene:

Amlodipina besilato (equivalente a 10 mg de Amlodipina)

Excipientes C.S.


Posología y vía de administración

Vía oral.

La dosis inicial de Valck es de 5 mg una vez al día, tanto para la hipertensión arterial como para la angina de pecho. La dosis puede ser aumentada a un máximo de 10 mg dependiendo de la respuesta individual del paciente. La dosis recomendada para pacientes con Arteriopatía coronaria es de 5-10 mg una vez al día. Ancianos: se recomiendan regímenes de dosis normales. Uso en niños: la dosis oral antihipertensiva efectiva en los pacientes pediátricos de 6-17 años es de 2.5 mg a 5 mg una vez al día. Insuficiencia renal: Valck puede ser usado a dosis normales en pacientes con esta condición. Deterioro de la función hepática: no se han establecido las dosis seguras para pacientes con esta condición, debido a que la vida media de la Amlodipina (al igual que la de todos los antagonistas del calcio) está aumentada en los mismos. En consecuencia en estos pacientes las dosis deberán ser ajustadas en función de la respuesta, iniciándose el tratamiento con dosis más bajas que en los adultos normales.


Presentación

Valck – 5: Caja conteniendo 30 comprimidos recubiertos.

Valck – 10: Caja conteniendo 30 comprimidos recubiertos.


Recomendaciones de Almacenamiento

Consérvese a temperatura inferior a 30°C. Protéjase de la luz y la humedad.