Ribax

Propiedades

Antiviral.

Ribax contiene Fosfato de Oseltamivir, que es el profármaco del carboxilato de oseltamivir, un potente inhibidor selectivo de la enzima neuraminidasa del virus de la influenza A y B. La neuraminidasa viral es importante para la entrada del virus en la célula no infectada y para la liberación de las partículas virales recién formadas a partir de las células infectadas, y para la diseminación posterior del virus infeccioso por el organismo.

El carboxilato de oseltamivir inhibe la infección, replicación y patogenicidad del virus de la influenza.

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento y prevención de la influenza.

Farmacocinética y farmacodinamia

Absorción: el oseltamivir se absorbe rápidamente en el tubo digestivo tras la administración oral de fosfato de oseltamivir. Las concentraciones plasmáticas del metabolito activo son  detectables al cabo de 30 minutos, alcanzan sus valores máximos entre las 2 y 3 horas después de la dosis y superan ampliamente (> 20 veces) las concentraciones plasmáticas del profármaco. Al menos el 75% de una dosis oral alcanza la circulación general en forma de metabolito activo. Las concentraciones plasmáticas del metabolito activo son proporcionales a la dosis y no varían cuando se administra con los alimentos. Distribución: el metabolito activo llega a todos los lugares afectados por la infección por influenza: tejido pulmonar, líquido de lavado broncoalveolar, mucosa nasal, oído medio y la tráquea. El grado de fijación del profármaco a las proteínas plasmáticas humanas es de 42%. Estos valores son insuficientes para provocar interacciones farmacológicas importantes. Metabolismo: el fosfato de oseltamivir se transforma ampliamente en su metabolito activo por acción de las esterasas hepáticas. Ni el oseltamivir ni su metabolito activo son substratos o inhibidores de las isoenzimas del sistema citocromo P450. Eliminación: el oseltamivir absorbido se elimina principalmente (> 90%) por biotransformación en su metabolito activo. Este, por su parte, no se metaboliza, y se elimina por la orina. Las concentraciones plasmáticas máximas del metabolito activo descienden con una vida media de 6 a 10 horas en la mayoría de las personas. El metabolito activo se elimina casi por completo (> 99%) por excreción renal. Su depuración renal (18,8 l/h) es superior a la filtración glomerular (7,5 l/h), lo cual indica que, además de la filtración glomerular, interviene también un mecanismo de secreción tubular. En las heces se elimina menos del 20%.

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Insuficiencia renal: la administración de 100 mg de oseltamivir dos veces al día, durante cinco días a pacientes con insuficiencia renal de diversos grados, muestra que la exposición al metabolito activo es inversamente proporcional al deterioro de la función renal. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con una depuración de creatinina superior a 30 ml/min. En los pacientes cuya depuración de creatinina es de 10 a 30 ml/min, se recomienda reducir la dosis a 75 mg de oseltamivir una vez al día durante 5 días. Insuficiencia hepática: no se esperan incrementos significativos en la exposición al oseltamivir o su metabolito activo en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. No se ha estudiado la seguridad y farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática severa. Ancianos: la exposición al metabolito activo de un 25-35%. Los valores de vida media observados en los ancianos son similares a los registrados en los adultos jóvenes. No es necesario ajustar la dosis de oseltamivir ni para el tratamiento ni para la prevención de la influenza en los pacientes ancianos.


Efectos adversos

El oseltamivir generalmente es bien tolerado. Los efectos adversos ocurren en alrededor del 1% de los pacientes adultos e incluyen efectos gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal; también se han observado dolor de cabeza, bronquitis, insomnio y vértigo. Estas reacciones suelen ser pasajeras y se producen generalmente tras la primera dosis.

Contraindicaciones

Contraindicado en hipersensibilidad a oseltamivir fosfato o cualquier componente de la formulación.

Precauciones

Se han reportado eventos neuropsiquiátricos como convulsión y delirio durante la administración de oseltamivir en pacientes con influenza, predominantemente en niños y adolescentes. Se desconoce si estos efectos están relacionados con el fármaco. Los pacientes con influenza a lo largo del período de tratamiento, deberán ser estrechamente vigilados para detectar cualquier síntoma anormal.

Embarazo y lactancia:

No hay suficientes datos sobre mujeres embarazadas tratadas con oseltamivir, por lo tanto sólo se debe utilizar durante el embarazo cuando los beneficios esperados justifiquen el riesgo para el feto. El oseltamivir y el metabolito activo pasan a la leche de las ratas. No se conoce si pasan también a la leche materna humana, por consiguiente, se deberá utilizar cuando los beneficios para la madre lactante justifiquen los riesgos para el niño amamantado.

Interacciones medicamentosas

La cimetidina no altera las concentraciones plasmáticas del oseltamivir ni de su metabolito activo. El uso concomitante de oseltamivir con probenecid puede incrementar la exposición de oseltamivir carboxilato, como consecuencia de un descenso de su secreción tubular activa en el riñón; sin embargo, dado el amplio margen de seguridad del metabolito activo, no es necesario ningún ajuste de la dosis cuando el oseltamivir fosfato se administra simultáneamente. La coadministración de amoxicilina no modifica las concentraciones plasmáticas de ninguno de ambos fármacos, lo cual indica que no compiten. La administración de oseltamivir junto a paracetamol no altera las concentraciones plasmáticas de ninguno. El oseltamivir puede ser usado concomitantemente con la vacuna que contiene el virus inactivado para la influenza.

De igual forma puede administrarse con inhibidores de la ECA, diuréticos tiazídicos, antibióticos, antagonistas de receptores H2, betabloqueadores, simpaticomiméticos, opioides, corticosteroides, broncodilatadores inhalados y analgésicos. No se observan cambios ni en el tipo ni en la frecuencia de los efectos adversos como resultados de la administración conjunta con oseltamivir.

Composición

Cada cápsula contiene:

Oseltamivir Fosfato     98.527 mg

(Equivalente a 75 mg de Oseltamivir)

Excipientes C.S.     1 cápsula


Dosis y vía de administración

Vía oral.

Ribax puede tomarse con o sin alimentos; sin embargo, en algunos pacientes puede mejorar su tolerabilidad si se toma con alimentos. Tratamiento de la influenza: el tratamiento debe iniciarse dentro de los dos días siguientes al comienzo de los síntomas gripales. Adultos y adolescentes ≥ 13 años: la dosis oral recomendada es de 75 mg dos veces al día, durante 5 días. Prevención de la influenza: adultos y adolescentes ≥ 13 años: la dosis recomendada de Ribax para la prevención de la influenza después del contacto con una persona infectada es de 75mg una vez al día durante 10 días. El tratamiento debe iniciarse dentro de los dos días siguientes al contacto. La dosis recomendada para prevención durante un brote comunitario de influenza es de 75mg una vez al día. La seguridad y la eficacia están demostradas para un período de hasta seis semanas. La protección se mantiene tanto tiempo como dure la administración.

Esquemas posológicos especiales: pacientes con insuficiencia renal: tratamiento de la influenza: no es necesario ajustar la dosis en pacientes con una depuración de creatinina superior a 30 ml/min. En los pacientes cuya depuración de creatinina sea de 10 a 30 ml/min, se recomienda reducir la dosis a 75 mg de Ribax una vez al día durante 5 días. Prevención de la influenza: en los pacientes con una depuración de creatinina entre 10 y 30 ml/min que están recibiendo Ribax, se recomienda reducir la dosis a una cápsula de 75 mg cada tercer día o alternativamente 30 mg una vez al día.

Pacientes con insuficiencia hepática: ni el tratamiento ni la prevención de la influenza con Ribax requiere un ajuste posológico en pacientes con insuficiencia hepátiva leve o moderada. La seguridad y farmacocinética en pacientes con daño hepático severo no han sido estudiadas. Ancianos: ni el tratamiento ni la prevención de la influenza con Ribax requieren un ajuste posológico en pacientes ancianos. Niños: no se ha determinado la inocuidad y la eficacia en niños menores de 1 año de edad.


Presentación

Caja conteniendo un blíster con 10 cápsulas.


Recomendaciones de Almacenamiento

Consérvese a temperatura inferior a 30°C. Protegido de la humedad.