Precobal

Indicaciones Terapéuticas

Precobal está indicado en : Dolor neuropático de origen central o periférico, asociado o no a neuropatía diabética, neuralgia post-herpética, fibromialgia, estados parestésicos, alteraciones neuríticas y neurálgicas en general.

Propiedades

Precobal combina de manera efectiva la acción analgésica-neuroléptica de la pregabalina, con la acción antineurítica de la mecobalamina.

La pregabalina es un análogo del ácido gamma aminobutírico (GABA), que se une a una subunidad auxiliar (proteína 2-α) de los canales de calcio regulados por voltaje en el sistema nervioso central, desplazando con gran fuerza la H-gabapentina.

Precobal Previene el dolor neuropático y el dolor postquirúrgico, incluidas la hiperalgesia y la alodinia, mejora las perturbaciones sensoriales y motrices, disminuye el grado de dolor y mejora la calidad de vida.

No se conoce con exactitud el mecanismo de acción de la pregabalina, ya que no interacciona con los receptores GABA-A o B, ni afecta la recaptación del GABA. El perfil farmacológico de la pregabalina es similar al de la gabapentina: muestra una actividad antihiperalgésica y antialodínica unas 4 veces superior a la gabapentina. Tanto la pregabalina como la gabapentina modulan la liberación de neuropéptidos sensoriales (sustancia P y péptido relacionado con el gen de la calcitonina) de los tejidos espinales de la rata, pero sólo en condiciones que implican una inflamación de la médula espinal. La mecobalamina es la vitamina B12 del tipo coenzima ,existente en la sangre y en el  fluido cerebro espinal. Mejora las perturbaciones en el metabolismo de ácidos nucleicos y de las proteínas en el tejido nervioso. En comparación con la cianocobalamina es el único compuesto homólogo de la vitamina B12 que participa en la transmetilación. Facilita la metilación de transferencia de las RNAs en las células nerviosas, las cuales desempeñan un papel importante en la síntesis de las proteínas; y así mismo estimula la síntesis de metionina en las células neurogliales.

Aumenta la toma de uridina cuando hay deficiencia de vitamina B12 y ácido fólico, y ayuda a restaurar los niveles normales de las RNAs en las células nerviosas. También eleva la incorporación de leucina dentro de los nervios aplastados. Facilita la síntesis de los ácidos nucleicos y de las proteínas en las células nerviosas.

Repara los tejidos nerviosos: Exhibe un efecto inhibitorio sobre la degeneración de las células nerviosas en los desórdenes nerviosos  inducidos en ratas y conejos por envenenamiento experimental con acrilamida, adriamicina o vincristina. La mecobalamina mejora las perturbaciones sensoriales como el entumecimiento y la parestesia, y las perturbaciones motrices.


Farmacocinética

La pregabalina es rápidamente absorbida cuando se administra en ayunas, ocurriendo las concentraciones pico en plasma dentro de una hora tras la administración de dosis únicas y múltiples. La biodisponibilidad oral está estimada en 90% y es independiente de la dosis. Tras la administración repetida, se logra el estado estable en 24-48 horas. La velocidad de absorción disminuye cuando se administra con alimentos. El volumen de distribución aparente, tras la administración oral, es de aproximadamente 0,56 l/kg. No se une a las proteínas plasmáticas. Se elimina de la circulación sistémica fundamentalmente por excreción renal como fármaco no modificado. La vida media de eliminación es 6.3 horas. La depuración plasmática y renal es directamente proporcional a la depuración de creatinina.

La mecobalamina una vez absorbida se une a una betaglobulina plasmática llamada transcobalamina II, para transportarla a los tejidos. Es rápidamente extraída del plasma y almacenada en las células hepáticas, de tal manera que hasta 90% de los depósitos corporales de vitamina B12 en el adulto normal, o sea, 1 a 10 mg están en el hígado. La mecobalamina se almacena como coenzima activa, con una tasa de recambio de 0.5 a 0.8 mcg por día, dependiendo de la capacidad de los depósitos corporales.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes, embarazo y lactancia.

Efectos adversos

Los efectos indeseables informados más comúnmente con  la pregabalina son: mareos y somnolencia; los mismos son de intensidad leve a moderada.

Por parte de la mecobalamina excepcionalmente, reacciones alérgicas que puede incluir shock anafiláctico, policitemia y trombosis periférica en el tratamiento de la anemia perniciosa.

Composición

Cada comprimido recubierto contiene:

Pregabalina     75 mg

Mecobalamina     500 mcg

Excipientes C.S.P     1 comprimido recubierto


Vía de administración y dosis

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Salvo criterio médico, 1 cápsula cada 12 horas.

Administrar preferiblemente 1 ó 2 horas después de la ingesta de alimentos.


Presentación

Caja conteniendo 3 blísters con 10 comprimidos recubiertos c/u.

Caja conteniendo 1 blíster con 10 comprimidos recubiertos c/u.


Recomendaciones de Almacenamiento

Consérvese a temperatura inferior a 30°C. Protéjase de la luz y la humedad.

Precauciones y advertencias

La seguridad y eficacia en niños menores de 12 años no han sido establecidas. Precobal  suele causar somnolencia, razón por lo cual, se recomienda observar especial cuidado ante el uso de maquinarias y vehículos de motor.

Interacciones medicamentosas

Precobal puede potenciar el efecto neurodepresor del etanol, lorazepan y oxicodona sobre las funciones cognitivas o motoras.

La coadministración con los anticonceptivos orales norestisterona y/o etinilestradiol no influye sobre la farmacocinética en estado estable de ninguno de los fármacos.

La administración concomitante de neomicina y colchicina incrementa la mala absorción de la  mecobalamina; el ácido ascórbico puede destruir cantidades importantes de mecobalamina y del factor intrínseco, por lo que esta posibilidad deberá ser considerada cuando se administren grandes dosis de ácido ascórbico de manera concomitante con la mecobalamina por vía oral.