Ridona

Indicaciones terapéuticas

Ridona está indicada en el tratamiento de pacientes con esquizofrenia, incluyendo primer episodio de psicosis, exacerbaciones esquizofrénicas, esquizofrenia crónica y otras condiciones psicóticas que cursen con signos positivos tales como: alucinaciones, delirios, ilusiones, alteraciones del pensamiento, hostilidad y/o síntomas negativos, como por ejemplo: aplanamiento afectivo, abandono emocional y social, disminución de la expresión, pobreza en el lenguaje.

En el tratamiento de la esquizofrenia, Ridona también puede aliviar síntomas afectivos (depresión, sentimientos de culpa). También se indica como terapia para la prevención de recaídas (exacerbaciones agudas) en pacientes con esquizofrenia crónica. En adición, Ridona se indica para el tratamiento de trastornos de conducta en pacientes con demencia quienes presentan síntomas como agresividad (arranques verbales, violencia física), trastornos en la actividad (agitación, vagabundeo) o síntomas psicóticos prominentes.

Acción farmacológica

Ridona contiene Risperidona , un antipsicótico atípico perteneciente a una nueva clase química, los derivados benzisoxazolicos, antagonista monoaminérgico selectivo con alta afinidad por los receptores serotoninérgicos 5HT2 y dopaminérgicos D2. También se une a los receptores adrenérgicos alfa1 y con menor afinidad, a los receptores adrenérgicos alfa2 y los histaminérgicos H1. No tiene afinidad por los receptores colinérgicos.

El potente antagonismo D2 de la  Risperidona provoca la mejoría de los síntomas positivos de la esquizofrenia. La afinidad por los receptores D1 que produce depresión motora e induce catalepsia, es menor con la Risperidona que con los neurolépticos clásicos. El balance en el antagonismo dopaminérgico y serotoninérgico permite extender la actividad terapéutica sobre los síntomas negativos y afectivos y, además, reducir la aparición de síntomas extrapiramidales.

Farmacocinética

La Risperidona se absorbe completamente después de su administración oral y alcanza sus concentraciones plasmáticas máximas en 1 o 2 horas. Las comidas no afectan su absorción.

La biodisponibilidad relativa del comprimido recubierto de Ridona es del 94% en comparación con la solución.

La biodisponibilidad oral absoluta de la Risperidona es del 70% y la de la fase activa (Risperidona y 9-hidroxi-risperidona) alcanza el 100%. La Risperidona es metabolizada parcialmente en el hígado y su metabolito 9-hidroxi-risperidona es igualmente activo.

La vida media de la Risperidona es de aproximadamente 3 horas; la vida media de eliminación de la fracción activa (Risperidona y 9-hidroxi-risperidona) es de 24 horas.

Las concentraciones estables de la Risperidona se alcanzan en un día en la mayoría de los pacientes, mientras las de la fracción activa se logran dentro de 5 o 6 días y dentro de las dosis usadas terapéuticamente, las concentraciones son proporcionales a las dosis.

La Risperidona se distribuye rápidamente y la unión con las proteínas plasmáticas es de 90% para la Risperidona y 77% para el metabolito activo.

En los pacientes con función renal normal, aproximadamente el 70% de la dosis se elimina por la orina y el 15% por las heces. La depuración renal disminuye en los pacientes de edad avanzada y en los que tienen compromiso renal moderado o severo, que requieren ajustes de dosis. En los pacientes con insuficiencia hepática se aumenta la fracción libre de la Risperidona en el plasma alrededor del 35% por disminución de la concentración de albumina y alfa1 glicoproteína ácida, razón por la cual se debe reducir la  dosis.


Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a la Risperidona o a algunos de sus componentes

Advertencias

En raras oportunidades se han informado casos de síndrome neuroléptico maligno caracterizado por hipertemia, rigidez muscular, alteraciones de la conciencia y evidencia de inestabilidad, asociado con elevaciones de la CPK, posible de complicar con mioglobinuria y compromiso renal y también asociado con el uso de otras drogas antipsicóticas. En estos casos se debe descontinuar el uso de Risperidona. Como con cualquier droga antipsicótica, la ocurrencia de síntomas extrapiramidales parece ser un factor de riesgo para el desarrollo de disquinesia tardía. Si aparecen síntomas o signos de disquinesia tardía debe considerarse la interrupción del tratamiento. En algunos pacientes, la Risperidona y su metabolito pueden aumentar el intervalo QT del ECG; ello también es posible con dosis mayores de las recomendadas, o usando concomitantemente otras drogas que alargan el intervalo QT.

Precaución

Debido a su actividad alfabloqueante, se puede producir hipotensión ortostática, especialmente durante el período de titulación de las dosis. Por ello, se debe emplear con precuación en pacientes con cardiopatías comprobadas.

También debe emplearse con precaución en los pacientes con enfermedad de Parkinson, ya que, teóricamente, puede causar deterioro de la enfermedad.

La Risperidona puede inducir un aumento dosis-dependiente de la concentración de prolactina en el plasma y en consecuencia, de galactorrea, ginecomastia, alteraciones del ciclo menstrual o amenorrea. Este hecho es un factor de potencial importancia si se requiere la administración de Risperidona a pacientes con cáncer de mama detectado.

Como los neurolépticos descienden el umbral de las convulsiones, deben emplearse con precaución en los pacientes con epilepsia. Como con otros antipsicóticos, los pacientes deben ser advertidos de la posibilidad de un aumento de peso.

Los pacientes ancianos y los pacientes con insuficiencia renal y hepática requieren ajustes de la dosis y sus posteriores incrementos. Como otros neurolépticos, la Risperidona puede interferir con las actividades que requieren vigilia mental; por lo tanto, se debe advertir a los pacientes que conducen automotores u operan  maquinarias.

Embarazo y reproducción

La seguridad de la Risperidona durante el embarazo no ha sido definitivamente establecida y aunque no se comprobaron efectos teratogénicos en los estudios experimentales con animales, la Risperidona solo puede usarse durante el embarazo cuando los beneficios superan a los riesgos derivados de su uso.

Lactancia

Los estudios experimentales con animales revelaron que la Risperidona se elimina por la leche. Aunque no se conoce este hecho en los humanos, los pacientes no deben amamantar mientras reciben Risperidona.

Empleo en pediatría

No se recomienda su administración a menores de 15 años.

Interacciones medicamentosas

Ridona debe usarse con precaución en combinación con otros fármacos de acción central.

Puede antagonizar los efectos de levodopa y otros agonistas de la dopamina.

La carbamazepina y otras drogas inductoras de las enzimas hepáticas descienden los niveles plasmáticos de la porción antipsicótica activa de la Risperidona, requiriendo ajustes de dosis.

Las fenotiazinas, los antidepresivos tricíclicos y algunos betabloqueantes pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de la Risperidona pero no de sus fracciones.

La ligadura proteica de la Risperidona no es modificada por otros medicamentos concomitantes, cualquiera sea su respectiva unión a las proteínas.

Abuso y dependencia

La Risperidona no ha sido totalmente estudiada en cuanto a su posibilidad de originar abuso, tolerancia y dependencia. Los estudios realizados no mostraron tendencia para las conductas de búsqueda. Estos hechos no permiten predecir su potencial abusivo. Es necesario investigar en los pacientes los antecendentes de abuso, signos de mal uso o abuso de la Risperidona como por ejemplo el aumento en la dosis, desarrollo de tolerancia o presencia de conductas de búsqueda.

Composición

Ridona 1mg

Cada comprimido recubierto contiene:

Risperidona     1mg

Excipientes C.S.

Ridona 2mg

Cada comprimido recubierto contiene:

Risperidona     2mg

Excipientes C.S.

Ridona 3mg

Cada comprimido recubierto contiene:

Risperidona     3mg

Excipientes C.S.

Ridona 4mg

Cada comprimido recubierto contiene:

Risperidona     4mg

Excipientes C.S.

Ridona Solución

Cada mL de solución contiene:

Risperidona     1mg

Excipientes C.S.


Vía de administración

Oral


Posología y forma de administración

Adultos: Ridona puede administrarse en 1 o 2 tomas diarias. La dosis de 6 mg diarios debe titularse en 3 días. Tanto en pacientes agudos como crónicos el tratamiento debe comenzar con 2 mg de Ridona por día, aumentándolos a 4 mg por día el segundo día y 16 mg por día el tercer día.

A partir de ese momento la dosis puede ajustarse según la necesidad, siendo recomendable hacerlo a intervalos no menores de 1 semana, incrementando o disminuyendo la dosis en 2 mg por día. En general, el rango efectivo de dosis varía entre 4 mg y 16 mg por día. La dosis usual se observa generalmente en el rango de 4 mg a 8 mg por día, aunque algunos responden adecuadamente a dosis menores. Las dosis superiores a 10 mg de Risperidona por día no han demostrado en general, proporcionar beneficios mayores, pudiendo en cambio incrementar el riesgo de extrapiramidalismo. Las dosis superiores a los 10 mg diarios deben  ser utilizadas sólo cuando el beneficio esperado supere el riesgo. Por no existir amplia experiencia, las dosis superiores a 16 mg por día no deben ser utilizadas.

Ancianos: Es recomendable utilizar 2 tomas diarias, comenzando con 1 mg de Ridona  por día y ajustarla en razón de 1 mg por día, hasta llegar a los 2-4 mg diarios. Efectuar los incrementos de dosis a intervalos no menores de 1 semana.

Niños: No se dispone de experiencia en menores de 15 años.

Enfermedade renal y hepática: Las dosis y el modo de administración son semejantes a las señaladas para los ancianos.

Reemplazo de otros antipsicóticos: Cuando sea necesario reemplazar otros antipsicóticos es recomendable la interrupción gradual del tratamiento previo, mientras se inicia la terapia con Ridona. Cuando deba reemplazarse un antipsicótico inyectable de depósito, el tratamiento con Ridona  deberá iniciarse en lugar de la inyección programada siguiente. Reevaluar periódicamente la necesidad de utilizar medicación antiparkinsoniana.

Procedimiento para una correcta administración de la solución oral:

      1. Introducir la jeringa dosificadora en el embolo presionando hasta el fondo en el frasco.
      2. Aspirar la dosificación indicada haciendo girar el embolo, teniendo en cuenta que el líquido contenido en la jeringa coincida exactamente con el nivel indicado por el médico.
      3. Administrar el preparado mezclándolo con un poco de agua o jugo de naranja.

Recomendaciones de Almacenamiento

No deje medicamentos al alcance de los niños.

Almacenar en lugar fresco inferior a 30°C.


Presentación

 

Ridona comprimidos recubiertos: Caja conteniendo tres blísters con 10 comprimidos recubiertos c/u.

Ridona Solución Oral: Caja conteniendo frasco con 30 ml de solución con vaso y jeringa dosificadora.

Reacciones adversas

Ridona generalmente es bien tolerada. Los efectos adversos más comunes asociados con la descontinuación del tratamiento y posible o probablemente relacionados con la droga son síntomas extrapiramidales, como vértigo, hiperquinesia, somnolencia y náuseas.

Aunque la incidencia y severidad de los síntomas extrapiramidales son poco frecuentes, en algunos casos pueden ocurrir temblor, rigidez, sialorrea, bradiquinesia, acatisia y distonía aguda. Estos síntomas son generalmente leves y reversibles luego de la reducción de la dosis y/o la administración de medicación antiparkinsoniana.

En raras oportunidades, se han informado casos de síndrome neuroléptico maligno caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica, alteraciones de la conciencia y elevaciones de la CPK. En estos casos, como todas las drogas antipsicóticas, deberá suspenderse.

Como con otros neurolépticos clásicos, en pacientes esquizofrénicos se han informado casos aislados de intoxicación hídrica con hiponatremia por polidipsia o síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética. A continuación se detallan otros efectos adversos informados:

Psiquiátricos. Frecuentes: somnolencia, disminución de la libido, nerviosismo. Ocasionales: disminución de la concentración, depresión, apatía, reacción catatónica, euforia, aumentos de la libido, amnesia. Raros: labilidad emocional, pesadillas, delirio, síndrome de abandono, bostezos.

Sistema nervioso central y periférico. Frecuentes: aumento de la duración del sueño. Ocasionales: disartria, vértigo, estupor, parestesia, confusión. Raros: afasia, síndrome colinérgico, hipoestesia, parálisis lingual, calambres en las piernas, tortícolis, hipotonía, coma, migraña, hiporeflexia, coreoatetosis.

Gastrointestinales. Frecuentes: anorexia, salivación disminuida. Ocasionales: flatulencia, diarreas, aumento del apetito, estomatitis, melena, disfagia, hemorroides, gastritis. Raros: incontinencia fecal, eructos, reflujo gastroesofágico, gastroenteritis, esofagitis, decoloración de la lengua, edema lingual, colelitiasis, diverticulitis, gingivitis, decoloración de las heces, hemorragia gastrointestinal, hematemesis.

Generales. Frecuentes: fatiga. Ocasionales: edema, rigidez, malestar, síntomas gripales. Raros: palidez, agrandamiento del abdomen, ascitis, reacciones alérgicas, sarcoidosis, rubicundez.

Respiratorios. Ocasionales: hiperventilación, broncoespasmo, neumonía, estridor. Raros: asma, esputo aumentado, aspiración.

Piel y anexos. Frecuentes: hiperpigmentación, fotosensibilidad. Ocasionales: aumento o disminución de la sudoración, acné, alopecia, hiperqueratosis, prurito, exfoliación de la piel. Raros: bulla, úlceras de la piel, agravamiento de la psoriasis, forunculosis, verrugas, dermatitis liquenoide, hipertricosis, prurito genital, urticaria.

Cardiovasculares. Ocasionales: palpitaciones, hipertensión, hipotensión, bloqueo AV, infarto de miocardio. Raros: taquicardia ventricular, angina de pecho, extrasístoles auriculares, inversión de la onda T, depresión del segmento ST, extrasístoles ventriculares, miocarditis.

Visuales. Ocasionales: trastornos de la acomodación, xeroftalmia. Raros: diplopía, dolor ocular, blefaritis, fotopsia, fotofobia, lagrimeo anormal.

Metabólicos y nutricionales. Ocasionales: hiponatremia, aumento o disminución de peso, aumento de la CPK, sed, diabetes mellitus. Raro: disminución del hierro sérico, caquexia, deshidratación, hipokalemia, hipoproteinemia, hiperfosfatemia, hipertrigliceridemia, hiperuricemia, hipoglucemia.

Urinarios. Frecuentes: poliuria/polidipsia. Ocasionales: incontinencia urinaria, hematuria, disuria. Raros: retención urinaria, cistitis, insuficiencia renal.

Músculo-esqueléticos. Ocasionales: mialgia. Raros: artrosis, sinostosis, bursitis, artritis, dolor esquelético.

Aparato reproductor femenino. Frecuentes: menorragia, disfunción orgásmica, sequedad vaginal. Ocasionales: lactancia no puerperal, amenorrea, mastalgia, leucorrea, mastitis, dismenorrea, dolor perineal, hemorragia intermenstrual, hemorragia vaginal.

Aparato reproductor masculino. Frecuentes: trastornos de la erección. Ocasionales: trastornos de la eyaculación.

Hepatobiliares. Ocasionales: aumento de la TGO y TGP. Raros: insuficiencia hepática, hepatitis colestásica, colelitiasis, hepatitis, daño hepatocelular.

Alteraciones de la coagulación. Ocasionales: epistaxis, púrpura. Raros: hemorragia, flebitis superficial, tromboflebitis, trombocitopenia.

Auditivos y vestibulares. Raros: tinnitus, hiperacusia, disminución de la audición.

Hematológicos. Ocasionales: anemia, anemia hipocrómica. Raros: anemia normocítica, leucocitosis, leucopenia, linfadenopatía, anomalía de Peuger-Huet.

Endocrinos. Raros: ginecomastia, mastalgia en varones, trastornos de la hormona antidiurética.

Sensoriales. Raros: sabor amargo.

«Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción y vigilancia médica y no puede repetirse sin nueva receta médica».