Pirdan

Propiedades

Pirdan contiene Tizanidina, un relajante músculo esquelético de acción central, agonista del receptor alfa -2-adrenérgico, indicado para el manejo de la espasticidad. La Tizanidina reduce la espasticidad al aumentar la inhibición presináptica de las neuronas motoras y sus efectos son mayores en las vías polisinápticas. Se cree que el efecto global de estas acciones reduce la facilitación de las neuronas motoras espinales.

Farmacocinética

Absorción, distribución, metabolismo y excreción

Después de la administración oral, la Tizanidina es completamente absorbida, su biodisponibilidad oral es de aproximadamente un 40% debido al extenso metabolismo hepático de primer paso (95%). La isoenzima principal del citocromo P450 implicada en su metabolismo es CYP1A2. La Tizanidina se distribuye ampliamente en todo el organismo ligada a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 30% y tiene una vida media de 2.5 horas. Se desconoce si sus metabolitos están activos. Se excreta sustancialmente por el riñón (60%) y 20% en las heces.

Indicaciones terapéuticas

Pirdan 2 y Pirdan 4 están indicados para tratamiento de los espasmos musculares dolorosos asociados a trastornos espásticoss y funcionales de la columna vertebral, tales como los síndromes cervicales y lumbares.

Tratamiento de los espasmos musculares dolorosos tras intervención quirúrgica, ya sea por hernia del disco intervertebral o por osteoartritis de la cadera.

Tratamiento de la espasticidad debida a trastornos neurológicos, como: esclerosis múltiple, mielopatia crónica, enfermedades degenerativas de la médula espinal, accidentes cerebrovasculares y parálisis cerebral.


Efectos adversos

A las dosis terapéuticas recomendadas para tratar los espasmos musculares dolorosos, los efectos indeseables  por lo general son de carácter leve y pasajero, e incluyen: somnolencia, fatiga, mareos, sequedad de boca, náuseas, trastornos gastrointestinales, aumento pasajero de las transaminasas séricas, y ligera reducción de la tensión arterial. A dosis más elevadas, los efectos mencionados anteriormente aparecen con mayor frecuencia e intensidad, además de debilidad muscular, insomnio, alucinaciones y bradicardia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la Tizanidina o a cualquier componente de la fórmula, trastorno significativo de la función hepática y pacientes que estén tomando potentes inhibidores del CYP1A2, como fluvoxamina o ciprofloxacina.

Precauciones

No se recomienda el uso de Pirdan conjuntamente con otros agonistas alfa-2-adrenérgicos. Se debe monitorear la hipotensión cuando se use tizanidina en pacientes que reciben terapia antihipertensiva, realizar pruebas de función hepática en pacientes con dosis de 12mg o más. Precaución al conducir vehículos u operar maquinarias, debido al efecto sedativo.

Poblaciones especiales

Insuficiencia Hepática: no se recomienda el uso de Pirdan en esta población de pacientes, debido a que el deterioro hepático afecta significativamente la farmacocinética del mismo.

Insuficiencia Renal: Pirdan debe usarse con precaución en esta población de pacientes, ya que el aclaramiento se ve reducido en más del 50%, provocando una mayor duración del efecto clínico.

Embarazo y lactancia

La Tizanidina no ha sido estudiada en mujeres embarazadas, en las cuales debe usarse sólo si el beneficio supera el riesgo para el feto.

No se sabe si la Tizanidina se excreta en la leche materna; por tanto se debe tener precaución cuando se usa en mujeres que están amamantando.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.

Uso geriátrico

Debido a que los  ancianos son más propensos a tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis en esta población.

Interacciones medicamentosas

Antihipertensivos incluyendo diuréticos, alcohol, sedantes. Inhibidores potentes del CYP1A2 como el zileuton, las fluoroquinolonas, los antiarritmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, famotidina, anticonceptivos orales, aciclovir y ticlopidina.

Advertencias

Venta bajo receta médica. Manténgase fuera del alcance de los niños.

Composición

Pirdan 2

Cada comprimido recubierto contiene:

Tizanidina (como tizanidina clorhidrato)     2 mg

Excipientes C.S.P.     1 comprimido

Pirdan 4

Cada comprimido recubierto contiene:

Tizanidina (como tizanidina clorhidrato)     4 mg

Excipientes C.S.P.     1 comprimido


Vía de administración

Oral, con o sin alimentos.


Dosis

La dosis inicial recomendada es de 2mg a 4mg, hasta un máximo de tres dosis en 24 horas. En casos graves se puede aumentar gradualmente de 2mg a 4mg en cada dosis, hasta que se logre una reducción satisfactoria del tono muscular. La dosis diaria no debe exceder los 36mg.

En caso de espasticidad debida a trastornos neurológicos, se debe ajustar la dosis a las necesidades de cada paciente. Se recomienda 6mg/día divididos en 3 tomas, e incrementar gradualmente hasta lograr una respuesta terapéutica óptima (generalmente entre 12 y 24 mg/día).

Los alimentos aumentan la concentración plasmática máxima y la absorción de la Tizanidina. Debido a la corta duración del efecto terapéutico, el tratamiento con Pirdan debe reservarse para las actividades diarias y los momentos en que el alivio de la espasticidad es más importante.


Presentación

 

Pirdan 2 caja conteniendo 10 y 50 comprimidos recubiertos.

Pirdan 4 caja conteniendo 10 y 50 comprimidos recubiertos.


Conservación

Consérvese a temperatura inferior a 30°C. Protegido de la humedad.