Lukastma

Propiedades

Lukastma combina la acción del antileucotrieno montelukast con la desloratadina,  que es un antagonista no sedante de la histamina, de acción prolongada, con potente actividad antagonista de los receptores H1 periféricos de la histamina. La desloratadina ha demostrado actividad antialérgica, antihistamínica y antiinflamatoria. El montelukast es un antagonista selectivo activo del receptor del leucotrieno que inhibe específicamente al receptor cisteinil leucotrieno CysLT1.

Los leucotrienos cisteinílicos (LTC4, LTD4, LTE4) son potentes eicosanoides inflamatorios liberados por diversas células, incluidos los mastocitos y los eosinófilos.
Estos importantes mediadores proasmáticos se unen a los receptores de los leucotrienos cisteinílicos (CysLT) que se encuentran en las vías respiratorias del hombre y causan varias acciones en ellas, incluidas broncoconstricción, secreción mucosa, permeabilidad vascular y reclutamiento de eosinófilos.

Los receptores CysLT se han relacionado con la fisiopatología del asma y la rinitis alérgica. En el asma, los efectos producidos por mediación de los leucotrienos incluyen broncoconstricción, secreción mucosa, permeabilidad vascular y reclutamiento de eosinófilos. En la rinitis alérgica, los receptores de los leucotrienos cisteinílicos (CysLT) se liberan de la mucosa nasal después de la exposición al alergeno durante las reacciones de fase temprana y tardía, y se asocian con los síntomas de la rinitis alérgica. La prueba de provocación intranasal con CysLT ha demostrado aumentar la resistencia de las vías respiratorias nasales y los síntomas de obstrucción nasal. Por èsta razòn, bloquear la acción de los leucotrienos mejora los síntomas del asma y ayuda a prevenir los ataques asmáticos. Además el bloqueo de los leucotrienos mejora los síntomas de la rinitis alérgica (estacional o perenne también conocida como alergia nasal de exteriores o de interiores).

Indicaciones

Lukastma está indicado como tratamiento alternativo coadyuvante de la rinitis alérgica, cuando no ha habido respuesta o esta ha sido insuficiente al utilizar cada uno de los componentes por separado.

Interacciones medicamentosas

El Montelukast y la Desloratadina pueden ser administrados con otras terapias habitualmente empleadas en la profilaxis y el tratamiento de la rinitis alérgica. En los estudios de interacciones medicamentosas, la dosis  recomendada de montelukast no ejerció efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (estradiol etinil / noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina. El área bajo la curva de concentración-tiempo plasmática (ABC) para montelukast se disminuyó en aproximadamente 40% en las personas con administración conjunta de fenobarbital. No se recomienda ajuste de la dosis de montelukast.

No se observaron cambios en las concentraciones plasmáticas de desloratadina, clínicamente significativos, en los estudios de interacciones farmacológicas de dosis múltiples, realizados con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina y cimetidina.


Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la desloratadina y al montelukast o a cualquier excipiente del producto.

Precauciones

Se ha reportado de manera aislada para la molécula montelukast algunos casos relacionados con trastornos del sueño y cambios de comportamiento/humor. De igual manera, se debe tener en cuenta que, al igual que otros fármacos bloqueadores de receptores de leucotrienos, el montelukast podría producir hepatotoxicidad (en algunos casos, posiblemente por un mecanismo idiosincrásico), razón por la cual se debe estar alerta y establecer un programa de vigilancia médica al respecto.

Efectos adversos

Los efectos adversos más frecuentes son cefalea, dolor de garganta y rash. También se han observado dolor abdominal, fatiga, mareo o dispepsia.

Se recomienda evaluar la dosis administrada en pacientes de edad avanzada (65 a 70 años), teniendo en cuenta que algunos de ellos pueden presentar alteración de la función hepática y/o renal o enfermedades concomitantes. Se debe ajustar la dosis en pacientes con alteraciones de la función hepática y/o renal, ya que pueden incrementarse la vida media de eliminación, el AUC y las concentraciones plasmáticas.

Advertencias

Venta bajo receta médica. Manténgase fuera del alcance de los niños.

Composición

Lukastma pediátrico

Cada comprimido masticable contiene:

Desloratadina     2.5mg

Montelukast monosódico

Eqv. a Montelukast     5.0mg

Excipientes C.S.P.

Lukastma adulto

Cada comprimido recubierto contiene:

Desloratadina     5.0mg

Montelukast monosódico

Eqv. a Montelukast     10.0mg

Excipientes C.S.P.


Vía de administración

Oral


Posología

Pacientes mayores de 12 años y adultos: 1 comprimido recubierto de lukastma adulto cada noche. Pacientes de 6 a 11 años: un comprimido masticable de lukastma pediátrico cada noche.


Presentación

Lukastma Pediátrico: Caja conteniendo 1 blíster con 10 comprimidos masticables.

Lukastma Adulto: Caja conteniendo 1 blíster con 10 comprimidos recubiertos.


Recomendaciones de Almacenamiento

Consérvese a temperatura inferior a 30°C. Protéjase de la humedad.