Lorax

Acciones

Lorax contiene desloratadina , Lorax-D contiene desloratadina más pseudoefedrina. La desloratadina es un antagonista no sedante de la histamina, de acción prolongada, con potente actividad antagonista selectiva de los receptores H1 periféricos de la histamina. La desloratadina ha demostrado actividad antialérgica, antihistamínica y antiinflamatoria. El clorhidrato de Pseudoefedrina es un vasoconstrictor de administración oral, que causa un efecto descongestivo gradual sostenido.

Farmacología clínica

Propiedades farmacodinámicas:

Desloratadina: Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos de la histamina, debido a que el agente es excluido eficazmente de la entrada al sistema nervioso central (SNC). Además de la actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios.

Pseudoefedrina: la pseudoefedrina actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio, produciendo vasoconstricción. Reduce la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal, y aumenta la permeabilidad de las vías respiratorias nasales.

Propiedades farmacocinéticas

Desloratadina: Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar dentro de los 30 minutos de su administración. El agente se absorbe bien, lográndose concentraciones máximas al cabo de aproximadamente 3 horas; La vida media de fase terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de la desloratadina corresponde con su vida media (aproximadamente 27 horas) y una frecuencia de administración una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina es proporcional a la dosis entre los límites de 5 y 20 mg. La desloratadina se conjuga moderadamente (83% a 87%) con las proteínas plasmáticas.

Pseudoefedrina: Se metaboliza de modo incompleto en el hígado, comienza su acción de 15 a 30 minutos; su acción dura 3 a 4 horas y en cápsula de acción prolongada su efecto es de 8 a 12 horas. Cerca del 55 al 75% de una dosis se excreta inalterada. La velocidad de excreción aumenta en orina ácida.


Indicaciones

LORAX está indicado en : rinitis alérgica perenne y estacionaria, para los síntomas diurnos y nocturnos; urticaria, manifestaciones alérgicas múltiples y como coadyuvante en asma y dermatitis atópica. La eficacia clínica de la desloratadina se evalúa a través  del alivio de los síntomas nasales (rinorrea, prurito, estornudos) y no nasales (ardor ocular, lagrimeo, enrojecimiento ocular, prurito en los oídos o paladar), alivio durante todo el día y la noche a los que sufren de alergia, con una sola dosis diaria. Inicio rápido del alivio de los síntomas, así como también mejoría en la calidad de vida.

LORAX-D: Se recomienda cuando se desea obtener las propiedades antihistamínicas de la desloratadina y los efectos descongestivos del clorhidrato de pseudoefedrina.

Interacciones farmacológicas

No se observaron interacciones farmacológicas clínicamente pertinentes con la desloratadina en los estudios clínicos. La desloratadina tomada concomitantemente con alcohol no potencia los efectos de menoscabo del desempeño debido al alcohol. Pseudoefedrina: Inhibidores de la MAO, Metildopa, Reserpina.

Toxicología preclínica

La desloratadina es el metabolito activo principal de la Loratadina. Los estudios preclínicos conducidos con desloratadina demuestran que no hay diferencias cualitativas ni cuantitativas entre los cuadros de toxicidad de la desloratadina y de la loratadina, a niveles similares de exposición a la desloratadina. La desloratadina no presenta riesgo carcinogénico en el hombre, en base a los datos disponibles, ni efectos mutagénicos en los estudios de la mutagénesis in vitro e in vivo. No hay un efecto general sobre la fertilidad de la rata, a una exposición 34 veces mayor que la exposición en el ser humano resultante de la administración a la dosis clínica recomendada. Pseudoefedrina: las dosis altas o las terapéuticas en sujetos susceptibles son capaces de provocar trastornos nerviosos, cardíacos y digestivos.

Efectos adversos

En los estudios clínicos controlados y no controlados, no se observaron efectos adversos clínicamente pertinentes, relacionados con el fármaco, incluso efectos cardiovasculares, con desloratadina en el 4% de los pacientes sobre los tratados con placebo. No se comunicó un exceso de  somnolencia. Se informaron cefaleas en el 2% de los pacientes que recibieron desloratadina; en raros casos se comunicó boca seca y fatiga (mayor 1/1000, 1/100). Pseudoefedrina: Cefalea, boca seca.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la desloratadina y pseudoefedrina o a cualquiera de los excipientes del producto.

Composición

Lorax jarabe: cada 5 ml contienen desloratadina 2.5mg

Lorax comprimidos: cada comprimido  contiene desloratadina 5mg

Lorax-D jarabe: Cada 5ml   contienen desloratadina 2.5mg + pseudoefedrina 30mg

Lorax-D comprimidos: cada comprimido contiene desloratadina 5mg + pseudoefedrina 60mg


Vía de administración

Oral


Posología

Adultos y adolescentes (mayores de 12 años de edad): una tableta o 10 ml del jarabe, una vez al día, sin tomar en cuenta los alimentos. Los niños entre 6 y 11 años: 5 ml una vez al día con o sin comidas. Niños entre 2 y 5 años: 2.5 ml de  jarabe una vez al día, con o  sin comidas.


Presentación

Lorax jarabe: Caja conteniendo frasco con 60ml de jarabe con vaso dosificador

Lorax Comprimidos: Caja conteniendo un blíster con 10 comprimidos recubiertos de 5mg.

Lorax -D  Jarabe: Caja conteniendo frasco con  60 ml de jarabe con vaso dosificador

Lorax-D Comprimidos: Caja conteniendo un blíster con 10 comprimidos recubiertos.

 


Recomendaciones de Almacenamiento

Consérvese a temperatura inferior a 30°C. Protéjase de la luz y la humedad.


Interacciones Medicamentosas

No se observan interacciones farmacológicas clínicamente pertinentes con la desloratadina en los estudios clínicos. La desloratadina tomada conjuntamente con alcohol no potencia los efectos de menoscabo del desempeño debido al alcohol. Pseudoefedrina: inhibidores de la MAO, Metildopa , Reserpina.