Itrasec

Propiedades

Itrasec es un producto ginecológico de uso oral, que contiene Itraconazol, un antimicótico de amplio espectro y Secnidazol como antiprotozoario tricomonicida. El Itraconazol inhibe la síntesis de ergosterol en  los hongos; ésta es la razón de su efecto antimicótico. El Itraconazol se une a las proteínas plasmáticas en un 99.8%, la concentración en la sangre es 60% superior a la concentración del plasma y en la piel es cinco veces superior a la concentración del plasma.

El Secnidazol es un derivado de los 5-nitroimidazoles y al igual que estos  produce degradación del DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucléicos, siendo igualmente efectivo contra células que estén en su fase de división o que no lo estén. El secnidazol se distribuye rápidamente en el organismo y alcanza buenas concentraciones, en órganos y tejidos blandos. Por vía oral se absorbe muy bien pero no lo hace de manera rápida, por eso aparecen a las 48 y 72 horas concentraciones séricas muy altas después de su administración.

 

 

 

Indicaciones terapéuticas

Itrasec es un antiinfeccioso oral para tratamientos ginecológicos como vaginosis causadas por cualquiera de las especies de Candida y Trichomonas vaginalis y vaginosis causadas por Gardnerella vaginalis, Bacterias anaeróbicas y Mobiluncus sp.

Precauciones

Itrasec no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia. Está contraindicado durante la segunda mitad del ciclo menstrual, a menos que se utilice un adecuado anticonceptivo o que la prueba para detección del embarazo sea negativa. Tiene capacidad de interactuar con otros medicamentos de importancia clínica; está contraindicado en hipersensibilidad a los componentes de la formulación.

Disminución de la acidez gástrica

Cuando la acidez gástrica es disminuida, la absorción de Itrasec se altera, así también en pacientes que reciben medicamentos para reducir la acidez (ejemplo hidróxido de aluminio); éste debe ser administrado 2 horas antes por lo menos, de la administración de Itrasec.

En ciertos pacientes con SIDA que padecen de aclorhidría y en pacientes con supresores de la secreción ácida (ejemplo Antagonista H2) es aconsejable administrar el medicamento con bebidas de cola.

Insuficiencia renal

La biodisponibilidad oral del Itraconazol puede ser menor en pacientes con insuficiencia renal.


Reacciones secundarias y adversas

Itrasec a pesar de ser por lo general bien tolerado, puede producir mal sabor en la boca, náuseas, vómito, pirosis, ardor epigástrico, gastralgias y vértigo. Todos estos efectos han sido de naturaleza leve y transitoria en sentido general.

Interacciones medicamentosas y de otro género

Itrasec no deberá administrarse al mismo tiempo con disulfiran y bebidas alcohólicas porque producen intolerancia y el fenobarbital aparentemente disminuye la vida media sérica del Itrasec. Cuando se asocia al litio, puede ocasionar toxicidad por litio. Medicamentos que afectan el metabolismo del Itraconazol: medicamentos inductores enzimáticos como rifampicina, rifabutina, carbamazepina, isoniacida y fenitoínas, reducen de manera significativa la biodisponibilidad del Itraconazol. Como éste es metabolizado a través del CYP3A4, inhibidores potentes de esta enzima pueden incrementar la biodisponibilidad del Itraconazol como por ejemplo:  ritonovir, indinavir y claritromicina.

Efectos del Itraconazol sobre el metabolismo de otros medicamentos

El Itraconazol puede inhibir el metabolismo de drogas metabolizadas por la familia del citocromo 3A. Esto puede resultar en un incremento o prolongación de sus efectos, incluyendo los efectos adversos.

  • Medicamentos que no deben ser utilizados durante el tratamiento con Itraconazol: Terfenadina, astemizol, cisaprida, triazolam, midazolam oral, quinidina, pimozide, inhibidores de la reductasa HMG-CoA metabolizados por el CYP3A4 como Simvastatina.
  • Medicamentos en los que se deben vigilar los niveles plasmáticos o efectos secundarios: Su dosificación, si es co-administrada con Itraconazol, debe ser reducida si es necesario.
  • Anticoagulantes.
  • Inhibidores de proteasas anti-HIV, como ritonavir, indinavir, saquinavir.
  • Ciertos agentes antineoplásicos como vinca alcaloides, busulfan, docetaxel y trimetrexate.
  • Bloqueadores de canales de calcio metabolizados por el CYP3A4 como dihidropiridinas y verapamil.
  • Ciertos agentes inmunosupresores: Ciclosporina, tacrolimus, rapamicina.
  • Otros: Digoxina, carbamazepina, buspirona, alfentanil, alprazolam, midazolam IV, rifabutina, metilprednisolona.
  • No han sido observadas interacciones del Itraconazol con AZT (Zidovudina) y fluvastatina.

No se han observado interacciones del Itraconazol con el metabolismo del etinilestradiol y norestisterona (anticonceptivos orales).

Efecto en la unión a proteínas: los estudios in vitro muestran que no hay interacción en la unión a proteínas plasmáticas entre  el Itraconazol y propanolol, imipramina, diazepan, cimetidina, indometacina, tolbutamida y sulfametazina.

Dosis

Dos capletas por vía oral, cada 12 horas junto con los alimentos, durante tres días.

Composición

 

Cada capleta recubierta contiene:

Itraconazol     33.3 mg

Secnidazol     166.6 mg

Excipiente C.S.P.     1 capleta


Vía de administración

Oral


Presentación

 

Caja conteniendo 2 blísters con 6 capletas c/u.


Recomendaciones de almacenamiento

Consérvese en lugar fresco y seco inferior a 30°C.


Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

Itrasec puede interferir con las determinaciones de enzimas hepáticas en sangre, produciendo resultados anormalmente bajos. También puede interferir con el método de la hexokinasa para medir concentraciones sanguíneas de glucosa. Se ha reportado que interfiere con los ensayos para concentraciones en sangre de procainamida.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

Itrasec se metaboliza principalmente en el hígado, aunque en tratamientos cortos, no ha sido asociado a insuficiencia hepática o en aquellos que han mostrado hepatotoxicidad a otros compuestos ITRASEC no ha sido estudiado en niños; por lo tanto deberá evitarse el uso en pacientes pediátricos, a menos que los beneficios sobrepasen los riesgos.

ITRASEC puede ser usado sin riesgo carcinogénico o mutagénico. Aparentemente está libre de potencial teratogénico.

Advertencias

Medicamento de uso delicado. Venta bajo receta médica.

Manténgase fuera del alcance de los niños.