Vuvuzela

Descripción

Vuvuzela (Tadalafilo) es un inhibidor reversible, selectivo y potente de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específico del Guanosin Monofosfato Cíclico (GMPc), utilizado para el tratamiento de la disfunción eréctil. La inhibición de la PDE5 ocasiona un aumento de los niveles de GMPc en los cuerpos cavernosos y en el músculo liso de la próstata, la vejiga y sus aportes vasculares. La relajación vascular produce un incremento de la perfusión sanguínea y puede reducir los síntomas de hipertrofia prostática benigna. La relajación del estroma del músculo liso de la próstata puede complementar dichos efectos vasculares, con lo cual se obtiene una relajación del músculo liso, permitiendo así la afluencia de sangre, produciéndose la erección. La erección desaparece luego de la relación sexual.  No se puede conseguir una erección solamente por tomar Tadalafilo, el medicamento funciona con estimulación sexual.

Absorción

Vuvuzela (Tadalafilo) se absorbe rápidamente por vía oral, produce un efecto rápido (desde los 16 minutos), la concentración plasmática media (Cmax) se alcanza en un tiempo promedio de 2 horas después de la dosificación, con una duración de 36 horas. Ni la velocidad ni el grado de absorción de Tadalafilo se ven influidos por la ingesta de alimentos, por lo que puede tomarse con o sin alimentos.

Distribución

El Tadalafilo se distribuye ampliamente en los tejidos y el 94%  se encuentra unido a las proteínas plasmáticas y esta unión no se ve afectada por alteraciones de la función renal.

Metabolismo

El Tadalafilo es principalmente metabolizado por la isoforma 3A4 del citocromo P-450 (CYP), el principal metabolito circulante es el glucorónido de metilcatecol.

Eliminación

La depuración promedio del Tadalafilo es de 2.5 litros y su vida media es de 17.5 horas en individuos sanos, se excreta predominantemente en forma de metabolitos inactivos.

Indicaciones

Vuvuzela está indicado en el tratamiento de la disfunción eréctil y la impotencia; así como en el tratamiento de los síntomas urinarios bajos asociados a hipertrofia prostática benigna en pacientes con o sin disfunción eréctil.

Dosis

Adultos: la dosis recomendada es de 10mg tomados antes de la actividad sexual independientemente de las comidas. Si la dosis de 10mg no produce efecto adecuado, se puede administrar 20mg. Puede tomarse desde 30 minutos hasta 12 horas antes de la actividad sexual. El efecto del Vuvuzela  puede durar hasta 36 horas después de la administración. La dosis máxima recomendada es de 20mg una vez al día. En aquellos pacientes que hayan respondido a demanda y que prevean un uso frecuente del Tadalafilo es decir dos veces por semana, puede ser adecuado el uso diario de dosis más bajas, teniendo en cuenta tanto la elección del paciente como el juicio clínico del médico. En estos pacientes la dosis recomendada es de 5mg  una vez al día, aproximadamente a la misma hora. La dosis puede ser reducida a 2,5mg una vez al día, dependiendo de la tolerabilidad del paciente. Debe reevaluarse periódicamente la idoneidad del uso continuado de este régimen de administración diaria.

Tratamiento de los síntomas urinarios bajos asociados a hipertrofia prostática benigna en pacientes con o sin disfunción eréctil: La dosis recomendada de Vuvuzela es de 5mg una vez al día, administrada aproximadamente a la misma hora del día.

Niños y adolescentes: Vuvuzela no está indicado en personas menores de 18 años de edad, su  eficacia y seguridad  en los mismos no han sido establecidas. No se requiere ajustar la dosis en pacientes ancianos, en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, en pacientes diabéticos, ni en pacientes con insuficiencia renal leve.


Efectos adversos

Los efectos adversos más comunes asociados al uso  del  Tadalafilo son: dolor de espalda, dolores musculares, enrojecimiento, congestión o secreción nasal. Generalmente desaparecen después de 48 horas. Eventos cardiovasculares, incluyendo infarto de miocardio, muerte súbita, evento vascular cerebral, dolor torácico, palpitaciones y taquicardia, han sido reportados en asociación temporal con el uso de Tadalafilo. La mayoría de pacientes tenían factores de riesgo cardiovascular preexistentes.

Gastrointestinal: Dolor abdominal y reflujo gastroesofágico.

Piel y tejido subcutáneo: Hiperhidrosis (sudoración).

Urogenital: Priapismo y erección prolongada.

Sistema Nervioso: Migraña.

Sistema respiratorio: Epistaxis.

Sentidos especiales: Visión borrosa, oclusión de la vena retiniana, defecto del campo visual.

Interacciones medicamentosas

El Tadalafilo se metaboliza mediante isoenzimas CYP3A4 del citocromo P450 y por lo tanto, puede ocasionar interacciones con fármacos que inhiben o inducen este sistema enzimático o que son metabolizados por él, como: Ketoconazol, rifampicina, fenobarbital, fenitoína y carbamazepina, los cuales pueden reducir la eficacia y la concentración plasmática del Tadalafilo.

Aunque no se han estudiado interacciones específicas, algunos inhibidores de la proteasa como ritonavir y saquinavir y otros inhibidores del citocromo CYP3A4 como eritromicina, claritromicina, o itraconazol deben administrarse con precaución ya que se podrían incrementar las concentraciones plasmáticas del Tadalafilo.

El Tadalafilo ocasiona un incremento en el efecto hipotensor de los nitratos. No se han comprobado interacciones clínicamente significativas del Tadalafilo con antihipertensivos de primera línea. Se ha observado disminución de la presión sanguínea, que es, en general, pequeña y probablemente sin relevancia clínica con algunos antihipertensivos. Sin embargo, se debería informar de forma apropiada a los pacientes respecto a la posible disminución de la presión sanguínea cuando reciben un tratamiento con medicación antihipertensiva, especialmente en caso de alfa-bloqueantes (prazosina, doxazosina).

Precauciones

El uso concomitante de Vuvuzela con bloqueadores alfaadrenérgicos, pueden producir una disminución significativa de la presión arterial que puede determinar una hipotensión sintomática (por ejemplo: desvanecimiento).

En pacientes con insuficiencia renal severa o enfermedad renal terminal, la dosis de Vuvuzela se debe limitar a 5mg no más de 1 vez por día y n pacientes con falla hepática severa, no se recomienda su uso.

No se recomienda el uso de Vuvuzela en pacientes en los que no haya transcurrido 90 días desde que sufrieran un infarto agudo de miocardio, en pacientes con angina inestable o aquellos en que la angina ocurre durante el acto sexual, en pacientes con arritmia no controlada, hipotensión o pacientes que sufrieron stroke en los últimos 6 meses. Tampoco es recomendado el uso de Vuvuzela en pacientes con desórdenes degenerativos hereditarios de la retina, incluyendo la retinitis pigmentaria.

Composición

Vuvuzela 5

Cada comprimido recubierto contiene:

Tadalafilo     5mg

Excipientes C.S.P.     1 comp.

Vuvuzela 10

Cada comprimido recubierto contiene:

Tadalafilo     10mg

Excipientes C.S.P.     1 comp.

Vuvuzela 20

Cada comprimido recubierto contiene:

Tadalafilo     20mg

Excipientes C.S.P.     1 comp.


Vía de administración

Oral


Presentación

Vuvuzela 5 : Caja conteniendo 25 blísters con un comprimido recubierto de 5mg.

Vuvuzela 10: Caja conteniendo 25 blísters con un comprimido recubierto de 10mg.

Vuvuzela 20: Caja conteniendo 25 blísters con un comprimido recubierto de 20mg.


Almacenamiento

Consérvese en lugar seco a temperatura inferior a  30°C.


Contraindicaciones

Vuvuzela está contraindicado en pacientes que padezcan problemas serios de hígado o riñones, en pacientes que estén tomando medicamentos que contengan nitratos; ya que, el uso conjunto de Tadalafilo junto a los nitratos puede causar bajas repentinas de presión arterial, resultando en complicaciones críticas, en pacientes con problemas cardíacos o dolores de pecho o que padezcan de presión arterial alta o baja.

No se debe administrar Vuvuzela (Tadalafilo) a pacientes con hipersensibilidad a Tadalafilo y en pacientes con Neuropatía óptica isquémica. No se recomienda su uso  en mujeres.


Advertencias

Venta por prescripción médica, manténgase fuera del alcance de los niños.