Tikal

Descripción

Tikal es un antihipertensivo que contiene dos principios activos: Telmisartán y amlodipina (la asociación de un antagonista de los receptores AT1 de AII y un bloqueador de los canales de calcio).

El Telmisartán es un antagonista de los receptores AT1 de la angiotensina II, específico y eficaz oralmente, que se une selectivamente al receptor AT1 (unión de larga duración) y no presenta afinidad por los receptores AT2 y otros receptores AT menos caracterizados. El Telmisartán reduce los niveles plasmáticos de aldosterona, no inhibe la renina plasmática humana ni bloquea los canales iónicos, no inhibe la enzima conversora de la angiotensina (quinina II), la cual también degrada la bradiquinina, por lo tanto no se espera que potencie los efectos adversos mediados por la bradiquinina. En el hombre, una dosis de Telmisartán inhibe prácticamente por completo el aumento de la tensión arterial provocado por la angiotensina II. El efecto inhibidor se mantiene durante 24 horas y todavía puede detectarse transcurridas 48 horas. Tras la primera dosis de Telmisartán, la actividad antihipertensiva se hace gradualmente evidente en el plazo de 3 horas. La reducción máxima de la tensión arterial por lo general se alcanza a las 4 semanas de haber iniciado el tratamiento y se mantiene durante la terapia a largo plazo. Tras una interrupción brusca del tratamiento con Telmisartán, la tensión arterial vuelve a recuperar gradualmente los valores anteriores al tratamiento durante un período de varios días, sin que exista evidencia de una hipertensión de rebote.

La Amlodipina es un fármaco perteneciente al grupo de las dihidropiridinas, que actúa como un bloqueador de los canales de calcio de acción duradera, usado en medicina como antihipertensivo y en el tratamiento de la angina de pecho.

La Amlodipina se absorbe bien después de la administración oral, alcanzando concentraciones máximas en sangre a las 6-12 horas de la administración, su biodisponibilidad absoluta es de un 64-80% y la semivida plasmática de eliminación es de 35-50 horas.

Ambos principios activos trabajan conjuntamente para proporcionar una adecuada reducción de la tensión arterial, mayores índices de respuesta y control, y ofrecer un perfil de seguridad más favorable, en comparación al tratamiento con Telmisartán o Amlodipina en monoterapia.

Indicaciones

Tikal está indicado para el tratamiento de la hipertensión, solo o combinado con otros agentes antihipertensivos. También puede ser usado como terapia inicial en pacientes que necesitan varios fármacos para lograr sus objetivos de presión arterial.


Posología

La dosis inicial de Tikal es 40/5mg 1 vez al día. Los pacientes que requieren mayores reducciones de la presión arterial pueden recibir de manera inicial: Tikal 80/5mg 1 vez al día. Si es requerida una reducción adicional de la presión arterial después de al menos 2 semanas de tratamiento, la dosis puede ser titulada hasta un máximo de 80/10mg 1 vez al día. Tikal puede ser administrado con otros medicamentos antihipertensivos y puede ser tomado con o sin alimentos.

Tratamiento inicial: un paciente puede ser iniciado con Tikal si se considera improbable que el control de su presión arterial pueda ser obtenido con un único agente . Tratamiento de reemplazo: los pacientes que reciben Telmisartán y Amlodipina en comprimidos separados pueden recibir en cambio Tikal con las mismas dosis de los componentes en 1 comprimido 1 vez al día. Tratamiento de adición: Tikal puede ser administrado en pacientes en quienes la presión arterial no es controlada de manera adecuada con Amlodipina o Telmisartán en monoterapia. Los pacientes tratados con 10 mg de Amlodipina que experimentan cualquier limitación de la dosificación o efectos secundarios, como edema, pueden ser cambiados a Tikal 40/5mg 1 vez al día, reduciendo la dosis de Amlodipina sin disminuir la respuesta antihipertensiva general prevista.

No se requiere ajuste en la posología para pacientes con disfunción renal leve a moderada, y se debe titular en aquellos pacientes con disfunción renal severa.

En los pacientes con disfunción hepática leve a moderada Tikal debe ser administrado con precaución. Para Telmisartán la posología no debe exceder 40mg 1 vez al día. No es necesario un ajuste en la dosis en los ancianos. Tikal no está recomendado para uso en pacientes menores de 18 años debido a carencia de información sobre seguridad y eficacia.

Efectos adversos

Frecuentes (1 de cada 10 personas): mareo, edema de tobillos.

Poco frecuentes (1 de cada 100 personas): migraña, hormigueo o adormecimiento de manos o pies, vértigo, bradicardia, palpitaciones, hipotensión, hipotensión ortostática, rubor, tos, diarrea, náuseas, espasmos musculares, cansancio.

Raros (1 de cada 1000 personas): infección de la vejiga urinaria, depresión.

Interacciones medicamentosas

No se han observado interacciones entre los 2 componentes de esta combinación fija. El efecto reductor de la presión arterial de Tikal puede aumentarse con el uso concomitante de otros agentes antihipertensivos. Agentes con potencial hipotensor: Sobre la base de sus propiedades farmacológicas, los medicamentos que pueden potenciar el efecto hipotensor de todos los antihipertensivos, incluyendo Tikal son por ejemplo Baclofeno y Amifostina. Además, la hipotensión ortostática puede ser agravada por alcohol, barbitúricos, narcóticos, o antidepresivos. Corticosteroides (sistémicos): reducción del efecto antihipertensivo. Interacciones con Telmisartán: el Telmisartán puede aumentar el efecto hipotensor de otros agentes antihipertensivos. La administración concomitante de Telmisartán no conlleva interacciones clínicamente significativas con digoxina, warfarina, hidroclorotiazida, glibenclamida, ibuprofeno, paracetamol, simvastatina y amlodipina. Para digoxina se ha observado un aumento de 20% en el nivel plasmático medio, por tanto se debe considerar el monitoreo de los niveles plasmáticos de la misma. Se han reportado aumentos reversibles en las concentraciones de litio sérico y toxicidad durante la administración concomitante de litio con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Se han reportado también casos con antagonistas del receptor de angiotensina II, incluyendo Telmisartán. Por lo tanto, se aconseja monitorear los niveles séricos de litio durante su uso concomitante. Los compuestos que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona, como Telmisartán, pueden tener efectos sinérgicos. Interacciones con Amlodipina: el uso concomitante requiere precaución. Inhibidores del CYP3A4: El diltiazem inhibe el metabolismo de la amlodipina, probablemente via CYP3A4 (la concentración en plasma aumenta en aproximadamente un 50% y el efecto de la amlodipina es incrementado). La posibilidad de que más potentes inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo Ketoconazol, itraconazol, ritonavir) puedan aumentar la concentración plasmática de la amlodipina en una mayor proporción que el diltiazem no puede ser excluida. Los inductores del CYP3A4 (agentes anticonvulsivantes (por ejemplo Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, primidona), rifampicina, Hypericum perforatum): La administración concomitante con estos agentes puede generar niveles plasmáticos reducidos de amlodipina. Se requiere monitoreo clínico, con posibles ajustes en la dosificación de amlodipina durante el tratamiento con el inductor y después de su retiro. Otros usos concomitantes: Como monoterapia, la amlodipina ha sido administrada de manera segura con diuréticos tiazídicos, betabloqueadores, inhibidores de la ECA, nitratos de larga acción, nitroglicerina sublingual, AINES, antibióticos y medicamentos hipoglicemiantes orales. La administración concomitante de amlodipina con atorvastatina, digoxina, warfarina o ciclosporina no tiene efectos significativos sobre la farmacocinética o la farmacodinamia de estos medicamentos.

Composición

Tikal 40/5

Cada comprimido recubierto contiene:

Telmisartán     40mg

Amlodipina (como amlodipina besilato)     5mg

Excipientes C.S.P.

Tikal 40/10

Cada comprimido recubierto contiene:

Telmisartán     40mg

Amlodipina (como amlodipina besilato)     10mg

Excipientes C.S.P.

Tikal 80/5

Cada comprimido recubierto contiene:

Telmisartán     80mg

Amlodipina (como amlodipina besilato)     5mg

Excipientes C.S.P.

Tikal 80/10

Cada comprimido recubierto contiene:

Telmisartán     80mg

Amlodipina (como amlodipina besilato)     10mg

Excipientes C.S.P.


Vía de administración

Oral


Presentación

Tikal 40/5 caja conteniendo 10 y 30 comprimidos recubiertos.

Tikal 40/10 caja conteniendo 10 y 30 comprimidos recubiertos.

Tikal 80/5 caja conteniendo 10 y 30 comprimidos recubiertos.

Tikal 80/10 caja conteniendo 10 y 30 comprimidos recubiertos.


Almacenamiento

Consérvese a temperatura inferior a 30°C. Protéjase de la luz y la humedad.


Contraindicaciones

Tikal está contraindicado en caso de hipersensibilidad a los principios activos, o a cualquiera de los excipientes, hipersensibilidad a los derivados de las dihidropiridinas, segundo y tercer trimestre del embarazo, lactancia, alteraciones obstructivas biliares, disfunción hepática severa, shock cardiogénico, hipotensión grave, insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable tras infarto de miocardio.

Advertencia

Mantener fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica.

Precauciones

Tikal debe ser usado con precaución en pacientes que están recibiendo AINES conjuntamente, ya que éstos últimos han sido asociados a potencial falla renal en pacientes deshidratados. En caso de ser necesario el uso de Tikal y un AINES el paciente debe ser hidratado de manera adecuada y ser monitoreado en cuanto a la función renal al inicio del tratamiento. Adicional a esto, un efecto reducido de los antihipertensivos ,incluido Telmisartán ha sido reportado por la inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras durante el tratamiento concomitante con AINES.