Telx

Descripción

Telx contiene Telmisartán, un antagonista de los receptores (tipo AT1) de la angiotensina II, específico y eficaz oralmente. El Telmisartán desplaza la angiotensina II con una afinidad muy elevada de su lugar de unión en el subtipo de recepetor AT1, que es responsable de las acciones conocidas de la angiotensina II y no presenta ninguna actividad agonista parcial en el receptor AT1. El Telmisartán se une selectivamente al receptor AT1 y la unión es de larga duración. El Telmisartán no presenta afinidad por otros receptores, incluyendo AT2 y otros receptores AT menos caracterizados. Se desconoce el papel funcional de dichos receptores, como también el efecto de su posible sobreestimulación causada por la angiotensina II. El Telmisartán reduce los niveles plasmáticos de aldosterona, no inhibe la renina plasmática humana ni bloquea los canales iónicos, no inhibe la enzima conversora de la angiotensina (quinina II), la cual también degrada la bradiquinina, por lo tanto, no se espera que potencie los efectos adversos mediados por la bradiquinina.
En el hombre, una dosis de Telmisartán inhibe prácticamente por completo el aumento de la tensión arterial provocada por la angiotensina II. El efecto inhibidor se mantiene durante 24 horas y todavía puede detectarse transcurridas 48 horas.

Telx H, Telx D y Telx Plus contienen Telmisartan más Hidroclorotiazida.

Tras la primera dosis de Telmisartán, la actividad antihiperetensiva se hace gradualmente evidente en el largo plazo de 3 horas. La reducción máxima de la tensión arterial por lo general se alcanza a las 4 semanas de haber iniciado el tratamiento y se mantiene durante la terapia a largo plazo. Tras una interrupción brusca del tratamiento con Telmisartán, la tensión arterial vuelve a recuperar gradualmente los valores anteriores al tratamiento durante un período de varios días, sin que exista evidencia de una hipertensión de rebote.

La hidroclorotiazida es un diurético tiazídico. El mecanismo del efecto antihipertensivo de los diuréticos tiazídicos no se conoce plenamente. Las tiazidas afectan los mecanismos tubulares renales de la reabsorción de electrolitos, aumentando directamente la excreción de sodio y cloruro en cantidades aproximadamente equivalentes. La acción diurética de la hidroclorotiazida reduce el volumen plasmático, aumenta la actividad de la renina plasmática y aumenta la secreción de aldosterona, con los consiguientes aumentos de potasio en orina, pérdida de bicarbonato, y reducción del potasio sérico. El enlace de renina-aldosterona está mediado por la angiotensina II; por lo tanto la coadministración de Telmisartán tiende a invertir la pérdida de potasio asociada a estos diuréticos.

 

 

Farmacocinética y Farmacodinamia

La absorción del Telmisartán es rápida. Luego de su administración oral se alcanzan las concentraciones pico a las 0,5-1, 5h posteriores a la dosis. Su biodisponibilidad absoluta media es de aproximadamente 50%. El Telmisartán se une en una alta proporción a las proteínas plasmáticas (99.5%), principalmente a la albumina y a la glicoproteína a-1 ácida. El volumen de distribución aparente medio en el estado de equilibrio es de aproximadamente 500 L, se metaboliza por conjugación a glucorónido. No se ha demostrado actividad farmacológica para el conjugado.

La vida media de eliminación terminal es de más de 20 horas. El Telmisartán se excreta de forma casi exclusiva por las heces, principalmente como compuesto inalterado, la excreción urinaria acumulativa es menor a 1% de las dosis.

Hidroclorotiazida: Tras la administración oral, las concentraciones pico de hidroclorotiazida se alcanzan aproximadamente a las 1,0-3,0 horas posteriores a la dosis. Sobre la base de la excreción renal acumulada de hidroclorotiazida, la biodisponibilidad absoluta fue aproximadamente el 6%. La hidroclorotiazida se une a las proteínas en un 64% en plasma y su volumen aparente de distribución es de 0,8-0,3 l/kg. El inicio de la diuresis ocurre a las 2 horas y los efectos pico se registran aproximadamente a las 4 horas, mientras que la acción persiste durante aproximadamente 6-12 horas. La hidroclorotiazida no se metaboliza, pero es eliminada rápidamente por el riñón. Por lo menos el 61% de la dosis oral es eliminada sin cambios dentro de 24 horas.

La administración concomitante de Hidroclorotiazida y Telmisartán no ejerce efecto alguno sobre la farmacocinética de ninguno de los fármacos. Estudios epidemiológicos han demostrado que el tratamiento a largo plazo con hidroclorotiazida reduce el riesgo de mortalidad y morbilidad cardiovascular.


Indicaciones

Telx 20mg, Telx 40mg y Telx 80mg están indicados para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial y prevención de la morbilidad y mortalidad en pacientes de 55 años o mayores con alto riesgo de enfermedad cardiovascular.

Telx-H, Telx-D y Telx-Plus están indicados para pacientes cuya tensión arterial no se puede controlar adecuadamente con Telmisartán o Hidroclorotiazida solo.

Posología

Tratamiento de la hipertensión esencial: En adultos la dosis inicial y de mantenimiento recomendada es de 40mg 1 vez al día. En algunos pacientes se puede observar beneficio incluso con 20mg. En aquellos casos en que no se ha alcanzado la presión arterial deseada, se puede aumentar la dosis hasta un máximo de 80mg 1 vez al día. Como alternativa, el Telmisartán puede utilizarse en combinación con diuréticos de tipo tiazidas, como hidroclorotiazida, 1 vez al día que ha demostrado tener un efecto hipotensor aditivo junto al Telmisartán. Al considerar un aumento de dosis, se debe tomar en cuenta que el efecto antihipertensivo máximo se alcanza a las 4 semanas de iniciado el tratamiento. Prevención de morbilidad y mortalidad cardiovascular: la dosis recomendada es de 80 mg 1 vez al día.

Puede ser tomado con o sin alimentos.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, incluyendo aquellos que están en hemodiálisis. El Telmisartán no se elimina durante la diálisis. En pacientes con insuficiencia hepática, la dosis diaria no debe exceder los 40mg.

Ancianos: No se requiere ajustar la dosis.

Reacciones adversas

La incidencia global de eventos adversos reportados con el Telmisartán (41.4%) fue generalmente comparable con placebo (43.9) en estudios clínicos controlados en pacientes tratados por hipertensión. La incidencia de eventos adversos no estuvo relacionada con la dosis y no mostró correlación con el sexo, edad o raza de los pacientes. Los efectos más frecuentes observados fueron: infecciones del tracto respiratorio y del tracto urinario, anemia, síncope, visión anormal, vértigo, bradicardia, taquicardia, hipotensión, disnea, dolor abdominal, diarrea, eczema, eritema, trastornos hepáticos, dolor torácico, síntomas de gripe.

Interacciones medicamentosas

Telx puede aumentar el efecto hipotensor de otros antihipertensivos. La coadministración de Telmisartán no reveló interacciones clínicamente significativas con digoxina, warfarina, hidroclorotiazida, glibenclamida, ibuprofeno, paracetamol, simvastatina y amlodipino. Con relación a la digoxina se observó un aumento de acerca del 20% (en un caso aislado 39%) de la concentración mínima de digoxina plasmática, por lo que se recomienda el monitoreo de los niveles séricos de la misma.

Hidroclorotiazida: Cuando las siguientes drogas son administradas concomitantemente, pueden interactuar con diuréticos tiazídicos: Alcohol, barbitúricos o narcóticos. Potenciación de la hipotensión ortostática puede ocurrir. Además se ha observado una reducción del efecto antihipertensivo de productos como el Telmisartán, por la inhibición de prostaglandinas vasodilatadoras durante el tratamiento combinado con AINES.

Precauciones y advertencias especiales

Embarazo: No deben iniciarse los antagonistas del receptor de la angiotensina II durante el embarazo.

Insuficiencia hepática: Telx no debe ser administrado a pacientes con colestasis, alteraciones obstructivas biliares, ni insuficiencia hepática, puesto que el Telmisartán es eliminado principalmente por la bilis. En estos pacientes puede esperarse que tengan una eliminación hepática reducida para Telmisartán.

No existe experiencia respecto a la administración de Telx en paciente con insuficiencia renal severa o con un trasplante reciente de riñón. La experiencia de Telx es poca en los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, por consiguiente, se recomienda el monitoreo periódico de los niveles de potasio, creatinina y ácido úrico. Puede ocurrir azoemia asociada con diuréticos tipo tiazidas, en pacientes con deterioro de la función renal.

Pacientes ancianos: No es necesario un ajuste de dosis.

Pacientes pediátricos y adolescentes: No se recomienda usar Telmisartán en menores de 18 años de edad debido a los datos limitados que existen sobre su seguridad y eficacia.

Estudios preclínicos con Telmisartán no indicaron efecto teratógeno, pero sí mostraron fetotoxicidad.

Composición

Telx – 20

 

Cada comprimido recubierto contiene:

Telmisartán     20 mg

Excipientes C.S.P.     1 comp. recubierto

   Telx – 40

 

Cada comprimido recubierto contiene:

Telmisartán     40 mg

Excipientes C.S.P.     1 comp. recubierto

   Telx – 80

 

Cada capleta recubierta contiene:

Telmisartán     80 mg

Excipientes C.S.P.     1 capleta recubierta

   Telx – H

Cada comprimido recubierto contiene:

Telmisartán     40 mg

Hidroclorotiazida     12.5 mg

Excipientes C.S.P.     1 comp. recubierto

   Telx – D

Cada comprimido recubierto contiene:

Telmisartán     80 mg

Hidroclorotiazida     12.5 mg

Excipientes C.S.P.     1 comp. recubierto

   Telx – Plus

Cada comprimido recubierto contiene:

Telmisartán     80 mg

Hidroclorotiazida     25 mg

Excipientes C.S.P.     1 comp. recubierto


Vía de administración

Oral


Presentaciones

Telx 20 – Caja conteniendo blíster de 10 y 30 comprimidos recubiertos.

Telx 40 – Caja conteniendo blíster de 10 y 30 comprimidos recubiertos.

Telx 80 – Caja conteniendo blíster de 10 y 30 capletas recubiertas.

Telx H – Caja conteniendo blíster de 10 y 30 comprimidos recubiertos.

Telx D – Caja conteniendo blíster de 10 y 30 comprimidos recubiertos.

Telx Plus – Caja conteniendo blíster de 10 y 30 comprimidos recubiertos.

 


Almacenamiento

Consérvese a temperatura inferior a 30°C. Protéjase de la luz y la humedad.


Contraindicaciones

Hipersensibilidad a alguno de los componentes del producto, segundo y tercer trimestre del embarazo, lactancia, obstrucción biliar, patología hepática severa. Debido al componente hidroclorotiazida, Telx H, Telx D y Telx Plus están contraindicados en pacientes con anuria o hipersensibilidad a otras drogas derivadas de la sulfonamida.

Advertencia

Mantener fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica.